Le citalopram et la fluoxétine sont deux antidépresseurs utilisés pour traiter la dépression et certains autres troubles psychologiques. Les deux médicaments appartiennent à la même classe, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Ces médicaments augmentent les niveaux de sérotonine, qui est une substance chimique dans le cerveau qui affecte l'humeur. Les deux ont un mode d'action et des effets secondaires similaires. Citalopram et Fluoxetine sont tous deux des racémates. Cela signifie qu'il existe deux formes physiques du même composé chimique nommé R-énantiomère ou S-énantiomère.
Malgré ces similitudes, il existe certaines différences entre le citalopram et la fluoxétine. La fluoxétine est le premier ISRS à être utilisé en clinique, mais le citalopram a été mis au point des années plus tard. Le citalopram est plus sélectif que la fluoxétine en bloquant la recapture de la sérotonine. En fait, il s’agit du SSRI le plus sélectif. La fluoxétine a une demi-vie plus longue, ce qui signifie qu'elle reste plus longtemps dans le corps que le citalopram. Le métabolisme de la fluoxétine donne un métabolite à très longue durée d'action, à savoir la norfluoxétine (la demi-vie allant jusqu'à 16 jours). Ceci est un puissant inhibiteur de la recapture de la sérotonine, contribuant ainsi de manière significative aux effets du médicament. Cependant, les métabolites actifs desméthyle du citalopram sont plus faibles et les demi-vies sont plus courtes que celles de la norfluoxétine. Le citalopram a moins de potentiel d'interaction médicamenteuse que la fluoxétine.
La fluoxétine est un ISRS, largement utilisé pour traiter la dépression. En outre, il est utilisé pour traiter les troubles obsessionnels compulsifs, la boulimie (trouble de l'alimentation), le trouble panique et le trouble de stress post-traumatique. La dose varie en fonction de la condition. Les effets secondaires incluent nausée, agitation, insomnie (insomnie), somnolence, tremblement, bouche sèche et dysfonctionnement sexuel. Le médicament est bien absorbé par voie orale. Sa demi-vie est de 24 à 96 heures, mais en raison de son métabolite (norfluoxétine), ses effets peuvent durer plus longtemps (jusqu'à 16 jours). Ainsi, les effets secondaires et les interactions médicamenteuses peuvent persister même après l’arrêt du médicament. La fluoxétine est largement métabolisée par le foie et principalement excrétée dans l'urine..
Le citalopram est l’ISRS le plus sélectif utilisé en clinique. Ceci est principalement indiqué pour la dépression. Les indications non indiquées sur l'étiquette incluent les troubles obsessionnels compulsifs, la boulimie (trouble de l'alimentation) et le trouble panique. Il a des effets secondaires similaires à la fluoxétine. Il est bien absorbé après administration orale. La demi-vie est d'environ 35 heures. Ce médicament est métabolisé par le foie et excrété dans l'urine. Un isomère S actif du citalopram, l'escitalopram, est utilisé en clinique.
Citalopram: C20H21FN2O
Fluoxetine: C17H18F3NON
Citalopram: 1- [3- (diméthylamino) propyl] -1- (4-fluorophényl) -3H-2-benzofuranne-5-carbonitrile
Fluoxetine: N-méthyl-3-phényl-3- [4- (trifluorométhyl) phénoxy] propane-1-amine
Citalopram: La biodisponibilité est de 80%
Fluoxetine: La biodisponibilité est de 60 à 80%
Citalopram: La concentration plasmatique maximale est atteinte dans les 4 heures suivant l'administration..
Fluoxetine: La concentration plasmatique maximale est atteinte dans les 6-8 heures suivant l'administration.
Citalopram: Les métabolites actifs sont le déméthylcitlopram, le didéméthylcitlopram et le citalopram-N-oxyde.
Fluoxetine: Les métabolites actifs sont la norfluoxétine.
Citalopram: Le volume de distribution est de 12 L / kg.
Fluoxetine: Le volume de distribution est de 20 à 45 l / kg.
Citalopram: La demi-vie biologique est de 35 heures.
Fluoxetine: La demi-vie biologique est de 4 à 6 jours. (composé parent, ne considérant pas la norfluoxétine)
Citalopram: La protéine est liée à 80%.
Fluoxetine: La protéine est liée à 94,5%.
Ce sont les symptômes qui surviennent lorsque certains médicaments sont arrêtés brusquement. Les symptômes de sevrage sont courants avec les antidépresseurs et sont qualifiés de symptômes de sevrage des antidépresseurs. Pour éviter cela, les médicaments sont arrêtés progressivement. Habituellement, le traitement aux antidépresseurs est réduit en plusieurs semaines..
Citalopram: Un arrêt progressif est généralement nécessaire. L'arrêt brutal du traitement doit être évité. Les symptômes de sevrage courants du citalopram comprennent les vertiges, la paresthésie, les maux de tête, l’anxiété et les nausées..
Fluoxetine: Un arrêt progressif n'est généralement pas nécessaire. Ceci est dû au métabolite à action prolongée, la norfluoxétine.
Citalopram: Le citalopram a des effets minimes sur les enzymes CYP, donc moins de risque d'interactions médicamenteuses.
Fluoxetine: La fluoxétine et son métabolite, la norfluoxétine, inhibent plusieurs enzymes du CYP. Ainsi, le médicament interagit avec d’autres médicaments métabolisés par ces enzymes hépatiques..
Courtoisie d'image:
«Structure 2D d'un antidépresseur de classe ISRS fluoxétine ”par Harbin - Travail personnel [Domaine public] via Commons
“Citalopram-squelettique” de Benjah-bmm27 Harbin - Travail personnel [Domaine public] via Commons