Différence entre les médicaments agonistes et antagonistes

Clé Différence - Agoniste vs médicaments antagonistes
 

Les opioïdes sont des drogues qui incluent à la fois des drogues illégales et des drogues prescrites. Les opioïdes soulagent la douleur, mais présentent de nombreux effets secondaires malsains en cas de surdose. Le mécanisme des opioïdes peut être expliqué par deux mécanismes: le mécanisme agonistique et le mécanisme antagoniste. Ainsi, les médicaments peuvent être principalement divisés en médicaments agonistes et médicaments antagonistes. Les médicaments agonistes sont des médicaments capables d’activer les récepteurs dans le cerveau lorsqu’ils se lient au récepteur, produisant ainsi le plein effet des opioïdes. Les antagonistes se lient aux récepteurs cérébraux et bloquent la liaison des opioïdes aux récepteurs, inhibant ainsi l’effet de l’opioïde. le différence clé entre les agonistes et les antagonistes est leur mécanisme de neutralisation. Les agonistes produisent des actions alors que les antagonistes inhibent les actions.

CONTENU

1. Vue d'ensemble et différence clé
2. Quels sont les médicaments agonistes
3. Quels sont les médicaments antagonistes
4. Similitudes entre les médicaments agonistes et antagonistes
5. Comparaison côte à côte - médicaments agonistes ou antagonistes sous forme tabulaire
6. Résumé

Quels sont les médicaments agonistes?

Un agoniste est une substance chimique qui imite le ligand naturel du récepteur spécifique du cerveau. Ainsi, la liaison du médicament agoniste a un effet biologique similaire à celui du ligand naturel. L'agoniste se lie au même site de liaison que celui du ligand naturel. Ainsi, en l'absence du ligand naturel, les médicaments agonistes sont capables de fournir la réponse complète ou partielle. L'héroïne, l'oxycodone, la méthadone, l'hydrocodone, la morphine et l'opium sont des exemples de médicaments agonistes. Certaines d'entre elles, comme l'héroïne, sont déclarées illégales. Ces médicaments soulagent la douleur. De fortes doses peuvent avoir de nombreux effets secondaires liés à la respiration, à la défaillance d'organes, à la somnolence et à un engourdissement..

Figure 01: Mécanisme des médicaments agonistes et antagonistes

Types de médicaments agonistes

Il existe deux principaux types de médicaments agonistes;

• Agonistes à liaison directe
• Agonistes à liaison indirecte

Agonistes à liaison directe ou agonistes complets sont capables de se lier directement au site de liaison spécifique du récepteur. Ce site de liaison est le site dans lequel le ligand naturel se lie dans des conditions normales. Cela entraîne une réponse plus rapide car il se lie directement au récepteur et active la signalisation du cerveau. Les exemples sont la morphine et la nicotine.

Agonistes à liaison indirecte sont également qualifiés d'agonistes partiels, sont des médicaments qui renforcent la liaison du ligand naturel au récepteur pour produire un effet. Ces médicaments donnent des réponses différées. Un exemple d'agoniste de liaison indirecte est la cocaïne.

Quels sont les médicaments antagonistes?

Les médicaments antagonistes sont des médicaments qui inhibent les effets du ligand naturel. Le ligand naturel peut être une hormone, un neurotransmetteur ou un agoniste.

Types de médicaments antagonistes

Les médicaments antagonistes peuvent être de trois types principaux.

• Antagonistes compétitifs
• Antagonistes non compétitifs
• Antagonistes irréversibles

Figure 02: Mécanisme des médicaments antagonistes

Médicaments antagonistes compétitifs sont des médicaments qui ont la capacité de se lier au site de liaison d'origine et d'inhiber la liaison du ligand naturel. Cela est dû à la forme de l'antagoniste qui imite le ligand naturel. L'augmentation de la concentration en ligand peut supprimer l'effet de l'antagoniste compétitif.

Antagonistes non compétitifs agir allostériquement, lorsqu'il se lie à un autre site que le véritable site de liaison. La liaison de l'antagoniste non compétitif provoquera un changement de conformation du récepteur qui inhibera la liaison du vrai ligand..

Agonistes irréversibles se lient fortement au récepteur par le biais de liaisons covalentes. Ceci modifiera de manière permanente le récepteur empêchant la liaison du ligand. Des exemples de médicaments antagonistes incluent la naltrexone et la naloxone. Le plus souvent, ces drogues sont utilisées pour inhiber les effets de drogues nocives telles que la cocaïne et l'héroïne, des substances agonistes..

Quelles sont les similitudes entre les médicaments agonistes et antagonistes?

• Les deux sont des médicaments chimiques qui peuvent se lier aux récepteurs dans le cerveau.
• Les deux fonctionnent de manière contre-active.
• Les deux peuvent être principalement de deux types - drogues illicites ou drogues prescrites médicalement.
• Les deux sont spécifiques aux récepteurs.
• Les deux sont appelés analgésiques.
• Les deux peuvent causer des manifestations néfastes pour la santé si pris en surdosage.

Quelle est la différence entre les médicaments agonistes et antagonistes?

Médicaments agonistes vs antagonistes
Les médicaments agonistes sont les médicaments capables d’activer les récepteurs dans le cerveau lorsqu’ils se lient au récepteur, produisant ainsi le plein effet du ligand..	Les médicaments antagonistes sont les médicaments qui se lient aux récepteurs du cerveau et bloquent la liaison des ligands aux récepteurs, inhibant ainsi l’effet du ligand..
Effets
Les médicaments agonistes stimulent l'action.	Les médicaments antagonistes inhibent l'action.
Réponse
La réponse est provoquée lorsque l'agoniste se lie au site de liaison.	La réponse est empêchée lorsque l'antagoniste se lie au site de liaison.
Les types
Il existe deux types de médicaments agonistes; Médicaments agonistes à liaison directe et médicaments agonistes à liaison indirecte.	Il existe trois types de médicaments antagonistes; Antagonistes compétitifs, antagonistes non compétitifs et antagonistes irréversibles.

Résumé - Drogues agonistes vs antagonistes

Les médicaments agonistes et antagonistes agissent selon un mécanisme de neutralisation. Les médicaments agonistes améliorent l'efficacité de la liaison du ligand naturel, régulant ainsi à la hausse l'effet du ligand. En revanche, les médicaments antagonistes régulent négativement l’effet du ligand en se liant au récepteur et en empêchant le récepteur de se lier à son récepteur. C'est la principale différence entre les médicaments agonistiques et les médicaments antagonistes. Les deux scénarios ont pour effet de soulager la douleur et agissent donc comme des analgésiques potentiels. Certaines drogues comme la morphine sont prescrites et légales à utiliser sous surveillance médicale, alors que d'autres sont illégales (héroïne).

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Référence:

1.Libretexts. «C6. Agoniste Et Antagoniste De Ligand Liant Aux Récepteurs - Une Extension. ”Biology LibreTexts, Libretexts, 10 mai 2017.
2. «L’Alliance nationale des défenseurs du traitement par la buprénorphine». C’est quoi ce truc agoniste / antagoniste. Disponible ici

Courtoisie d'image:

1.'Agonist & Antagonist'By Dolleyj - Travail personnel (CC BY-SA 3.0) via Wikimedia Commons
2.'Agonist Antagonist'By ES: Usuario: House - Fichier: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) via Wikimedia Commons