Différence entre l'alteplase et le ténectéplase

Différence clé - Alteplase vs tenecteplase
 

L'infarctus du myocarde (IM) est un état cardiovasculaire dû au blocage des artères. Le blocage est souvent le résultat d’un caillot sanguin formé par l’agrégation plaquettaire provoquée par une thrombose. Il existe différents médicaments utilisés pour traiter cette affection qui possède une activité thrombolytique. L'alteplase et la ténectéplase sont deux médicaments de ce type utilisés pour traiter l'IDM et pour éliminer les caillots sanguins. Les deux médicaments sont des activateurs tissulaires du plasminogène. le différence clé entre Alteplase et Tenecteplase est le mécanisme de la production du médicament. L'alteplase est produite par glycosylation d'une sérine protéase, tandis que la tenecteplase est produite par modification de l'ADN complémentaire (ADNc) de l'activateur tissulaire du plasminogène par glycosylation sur différentes bases..

CONTENU

1. Vue d'ensemble et différence clé
2. Qu'est-ce que l'alteplase?
3. Qu'est-ce que le Tenecteplase
4. Similitudes entre l'alteplase et la ténectéplase
5. Comparaison côte à côte - Alteplase vs Tenecteplase sous forme tabulaire
6. Résumé

Qu'est-ce que l'alteplase??

L'alteplase, également connu sous le nom d'activateur de plasminogène tissulaire (TPA), est un médicament approuvé par la Food and Drug Administration (FDA). Son poids moléculaire est d'environ 70 kDa. L'alteplase est une sérine protéase produite par modification de la protéine par glycosylation. Alteplase a deux formes principales basées sur le nombre de chaînes qu'il possède; forme à deux chaînes et la forme à une chaîne. Il existe à l'origine sous la forme d'une chaîne, mais une fois exposé à la fibrine, il est converti en dimère ou en une forme à deux chaînes..

Le mécanisme de son action repose sur la propriété de la fibrinolyse. L'alteplase une fois administré se lie au réseau de fibrine du caillot et active le plasminogène pour produire davantage de plasmine. La plasmine, à son tour, peut dégrader le réseau de fibrine. Ainsi, le caillot ou le thrombus formé est également dégradé.

La liaison de l'alteplase à la fibrine a lieu via le domaine de Kringle 2 et le domaine en forme de doigt de la protéine fibronectine. Une fois que le plasminogène est activé, l’alteplase est capable de scinder la liaison Arginine / Valine pour dégrader le plasminogène..

Figure 01: Infarctus du myocarde

L'alteplase est principalement utilisé pour éliminer les caillots sanguins lors d'un infarctus aigu du myocarde et d'autres états cardiovasculaires. En outre, Alteplase est également utilisé pour éliminer les caillots sanguins dans les cathéters. L'alteplase est également exposé à des conditions allergiques et, en cas de surdose, le processus de coagulation du sang peut être inhibé et entraîner un saignement excessif..

Qu'est-ce que le Tenecteplase?

La ténectéplase est également un médicament qui agit comme un activateur tissulaire du plasminogène et qui est approuvé par la FDA. Le poids moléculaire de la tenecteplase est d’environ 70 kDa. La structure de la tenecteplase est plutôt complexe. Ce médicament protéique génétiquement modifié est modifié à plusieurs résidus par glycosylation. Trois substitutions d'acides aminés au cours du processus de recombinaison peuvent être identifiées.

1. Substitution de la thréonine 103 par l'asparagine (Thr103Asn)
2. Domaine de Kringle 1 - Substitution de l’asparagine 117 par la glutamine (Asn117Gln)
3. Domaine de la protéase - Substitution de la tétra alanine

Etant donné que ceux-ci augmentent la nature polaire de la protéine, ces modifications augmentent la capacité du médicament à éliminer plus facilement le plasma, augmentant ainsi la stabilité du médicament. Ces modifications augmentent également la demi-vie du médicament. La principale voie d’élimination du médicament peut se faire par le foie. La ténectéplase agit sur le plasminogène et dégrade le plasminogène pour former de la plasmine, ce qui déclenche à son tour l'activité thrombolytique de dégradation du thrombus ou du caillot sanguin. La ténectéplase se lie au domaine de kringle 2 et se scinde à la liaison arginine / valine pour dégrader le plasminogène.

Ce médicament est administré par voie intraveineuse. Il peut produire des effets secondaires et entraîner des complications hémorragiques. Par conséquent, l'administration du dosage précis est très importante.

Quelles sont les similitudes entre l'alteplase et le tenecteplase?

• Les deux agissent en tant qu’activateurs du plasminogène tissulaire et sont impliqués dans la fibrinolyse
• Les deux médicaments entraînent une dégradation du thrombus appelé thrombolyse..
• Les deux médicaments sont des protéases modifiées par glycosylation.
• Les deux médicaments ont un poids moléculaire plus proche de 70 kDa.
• Les deux médicaments sont administrés par voie intraveineuse.
• Les deux médicaments se lient au niveau du domaine kringle 2 de la fibrine et clivent au niveau de la liaison Arginine / Valine.
• Les deux médicaments sont excrétés par le foie par le processus de désintoxication.
• Les deux médicaments peuvent entraîner des complications et des saignements excessifs si la mauvaise posologie est administrée.

Quelle est la différence entre l'alteplase et la ténectéplase?

Alteplase vs Tenecteplase
Alteplase est un activateur tissulaire du plasminogène qui est une sérine protéase glycosylée..	La ténectéplase est un plasminogène tissulaire qui est modifié par glycosylation à trois reprises, entraînant des substitutions d'acides aminés..
Spécificité à la fibrine
L'alteplase a une spécificité comparativement faible à la fibrine par rapport à la ténectéplase.	La ténectéplase a une haute spécificité pour la fibrine.
Demi vie
L'alteplase a comparativement moins de demi-vie que le Tenecteplase.	Tenecteplase a une demi-vie plus longue.

Résumé - Alteplase vs tenecteplase 

Les deux Alteplase et Tenecteplase sont des activateurs tissulaires du plasminogène qui se lient au réseau de fibrine et activent la dégradation du plasminogène. Ainsi, les deux médicaments sont des protéases. L'alteplase est modifiée par glycosylation et est une sérine protéase. La ténectéplase est modifiée à trois niveaux par glycosylation. Les deux médicaments sont impliqués dans le traitement de l'infarctus aigu du myocarde et dans le nettoyage des caillots sanguins. Par conséquent, un excès de ces médicaments pourrait entraîner une augmentation de la thrombolyse, entraînant des saignements excessifs. Par conséquent, le médicament doit être administré avec prudence chez les patients présentant des complications cardiovasculaires anormales. C'est la différence entre Alteplase et Tenecteplase.

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Référence:

1. «Tenecteplase». Tenecteplase - un aperçu | Sujets ScienceDirect. Disponible ici 
2. «Activateur de plasminogène tissulaire». Activateur de plasminogène tissulaire - un aperçu | Sujets ScienceDirect. Disponible ici 

Courtoisie d'image:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'Par Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) via Wikimedia Commons